考点1 注射剂配伍变化的原因

　　①溶剂组成改变:

　　地西泮注射液(含醇)+葡萄糖(或 NaCl、乳酸钠)→沉淀↓

　　②盐析作用:

　　两性霉素 B(胶体)+大量电解质→沉淀↓

　　③pH 改变:

　　肾上腺素+磺胺嘧啶钠(谷氨酸钠、氨茶碱)→肾上腺素变色

　　新生霉素+5%葡萄糖→沉淀↓

　　诺氟沙星+氨苄西林→沉淀↓

　　输液本身的 pH 范围也是配伍变化的重要因素

　　④缓冲容量:

　　5%硫喷妥+含乳酸盐的葡萄糖注射液→沉淀↓(加生理盐水、林格注射液无变化)

　　⑤离子作用:

　　氨苄西林及青霉素 G+乳酸根离子→水解加速

　　⑥直接反应:

　　四环素+钙剂(亚铁、钙、镁、铝剂)→不溶性螯合物↓

　　⑦配合量:

　　重酒石酸间羟胺(100 mg / L)+氢化可的松琥珀酸钠(100 mg / L)→无沉淀

　　重酒石酸间羟胺(300 mg / L)+氢化可的松琥珀酸钠(200 mg / L)→沉淀↓

　　大多数药物在溶液中的降解属于一级反应速度过程，其降解速度随浓度增加而加快。

　　⑧混合的顺序:

　　氨茶碱+烟酸混合应先稀释，再混合。

　　⑨反应时间:

　　磺胺嘧啶钠注射液+葡萄糖注射液→混合 2 h 后出现沉淀↓

　　⑩氧与二氧化碳影响:

　　苯妥英钠、硫喷妥钠注射剂+CO2→沉淀↓

　　光敏感性:两性霉素 B、维生素 B2 、四环素、雌性激素、磺胺嘧啶钠等药物应避光。

　　成分纯度:

　　氯化钠含钙+枸橼酸钠→枸橼酸钙↓

　　注意:注射剂配伍要考虑各种附加剂，注射用油性溶液或混悬液，不宜与水性溶液配伍，因一般情况下得不到均匀的分散体系。

　　考点2 药物配伍变化的类型

　　(1)物理学的配伍变化:溶解度改变、吸湿、潮解、液化与结块;粒径或分散状态的改变。

　　(2)化学的配伍变化:①浑浊或沉淀(pH 改变产生沉淀;水解产生沉淀;生物碱盐溶液的沉淀;复分解产生

　　沉淀);②变色;③产气;④发生爆炸;⑤产生有毒物质;⑥分解破坏、疗效下降。

　　(3)药理学的配伍变化:①协同作用;②拮抗作用;③增加毒副作用。

　　考点3 药物的化学降解途径

　　(1)水解:药物降解的主要途径，属于这类降解的药物主要有酯类(包括内酯)、酰胺类(包括内酰胺)等。

　　①酯类药物的水解:盐酸普鲁卡因的水解可作为这类药物的代表，属于这类水解的药物还有盐酸丁卡因、盐酸、可卡因、溴丙胺太林、硫酸阿托品、氢溴酸后马托品等;酯类水解，往往使溶液的 pH 下降，有些酯类药物灭菌后pH 下降，即提示有水解可能;内酯在碱性条件下易水解开环ꎻ硝酸毛果芸香碱、华法林钠均有内酯结构，可以产生水解;

　　②酰胺药物的水解:属于这类的药物有青霉素类、头孢菌素类、氯霉素、巴比妥类等;此外，还包括利多卡因、对乙酰氨基酚(扑热息痛)等;

　　③其他药物的水解:阿糖胞苷在酸性溶液中，脱氨水解为阿糖脲苷。在碱性溶液中，嘧啶环破裂，水解速度加快。维生素B、地西泮、碘苷等药物的降解，也主要是由于水解作用。

　　(2)氧化:酚类、烯醇类、芳胺类、吡唑酮类、噻嗪类药物较易氧化。

　　①酚类药物:肾上腺素、左旋多巴、吗啡、水杨酸钠等;

　　②烯醇类:维生素C

　　③其他类药物:磺胺嘧啶钠、氨基比林、安乃近、盐酸氯丙嗪、盐酸异丙嗪、维生素A或维生素D的氧化是典型的游离基链式反应。

　　(3)其他反应:

　　①异构化:左旋肾上腺素、毛果芸香碱、维生素A;②聚合:氨苄西林、塞替派;③脱羧:对氨基水杨酸钠;

　　考点 4 药物剂型的重要性

　　(1)可改变药物的作用性质。

　　(2)可调节药物的作用速度。

　　(3)可降低(或消除)药物的不良反应。

　　(4)可产生靶向作用。

　　(5)可提高药物的稳定性。

　　(6)可影响疗效。

　　考点 5 药用辅料的作用

　　(1)赋型。

　　(2)使制备过程顺利进行。

　　(3)提高药物稳定性。

　　(4)提高药物疗效。

　　(5)降低药物毒副作用。

　　(6)调节药物作用。

　　(7)增加病人用药的顺应性。

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