化学合成药物

化学合成方法得到

小分子的有机或无机药物

来源于天然产物的药物

从天然产物提取、通过发酵方法得到以及半合成得到

有效单体、抗生素、天然药物和半合成抗生素

生物技术药物

通过现代生物技术制得

细胞因子、重组蛋白质药物、抗体、疫苗和寡核苷酸药物

氨苄西林

β-内酰胺环

环丙沙星

喹啉环

地西泮

1，4-苯二氮䓬环

格列本脲

苯环

阿昔洛韦

鸟嘌呤环

茶碱

黄嘌呤

尼群地平

1，4-二氢吡啶环

萘普生

萘环

氢化可的松

孕甾烷

阿托伐他汀

吡咯烷环

氯丙嗪

吩噻嗪环

卡托普利

脯氨酸

（1）商品名（品牌名）：*终产品，专利保护，不能暗示疗效和用途。

（2）化学名：根据化学结构命名。

（3）通用名（国际非专利药品名）：不是*终产品，药学研究人员和医务人员使用，只有一个，且是药典中使用的名称。

（1）剂型是为了适应治疗诊断或预防的需要而制成的药物的应用形式。如：片剂、胶囊剂、注射剂等。

（2）制剂是根据药典或药政管理部门批准的标准、为适应治疗、诊断或预防的需要而制成的药物应用形式的具体品种。如：阿司匹林片、维生素C片、阿莫西林胶囊等。

（1）按形态学分类：液体剂型、气体剂型、固体剂型、半固体剂型；

（2）按给药途径分类：①胃肠道给药剂型：散剂、片剂、颗粒剂、胶囊剂、溶液剂、糖浆剂；

②非胃肠道给药剂型：注射、皮肤、口腔、鼻腔、肺部、眼部、直肠、阴道、尿道。

（3）按分散系统分类:真溶液类、胶体溶液、混悬液类、气体分散类、固体分散类、微粒类等。

（4）按作用时间分类：速释、缓释、控释、普通制剂。

（1）改变药物的作用性质（如硫酸镁口服导泄，静滴可镇静、解痉；依沙吖啶注射引产、局部涂敷可杀菌）；

（2）调节药物的作用速度（如：吸入气雾剂、缓控释制剂）；

（3）降低药物的毒副作用（如：氨茶碱改成栓剂）；

（4）可产生靶向作用（如：静脉注射脂质体）；

（5）提高药物的稳定性（固体稳定性高于液体制剂）；

（6）影响药物的疗效。

药用辅料是制剂生产中必不可少的重要组成部分，其作用包括：可以赋型；使制备过程顺利进行；提高药物稳定性；提高药物疗效；降低药物毒副作用；调节药物作用；增加病人用药的顺应性。

（1）处方因素：pH的影响、广义酸碱催化（缓冲剂）、溶剂、离子强度、表面活性剂、基质和赋形剂；

（2）环境（外界）因素：温度、光线、空气中的氧、金属离子（加抗氧剂）、湿度和水分、包装材料。

（1）常用药物降解10%所需的时间表示。  公式：t_0.9 =0.1054/k；

（1）产生协同作用、增加疗效，如：复方阿司匹林片，复方降压片；口服亚铁盐+VC；

（2）提高疗效，延缓或减少耐药性，如：阿莫西林与克拉维酸；磺胺药与甲氧苄啶；

（3）利用药物间的拮抗作用以克服某些副作用，如：吗啡与阿托品；

（4）为预防或治疗合并症或多种疾病。

物理

溶解度改变

氯霉素注射液与5%葡萄糖反应析出沉淀

吸湿、潮解

中药干浸膏、颗粒、酶、无机盐

液化

低共熔混合物

结块

散剂、颗粒剂吸湿后干燥结块

粒径或分散状态的改变

乳剂、混悬剂分散相粒径变粗

化学

浑浊或沉淀

pH改变、水解、生物碱盐溶液、复分解产生沉淀

变色

Vc与烟酰胺，多巴胺+碳酸氢钠，氨茶碱/异烟肼+乳糖

产气

酸+碳酸（氢）盐，溴化铵/乌洛托品/氯化铵+强碱性药

爆炸

氯化钾+硫，高锰酸钾+甘油，强氧化剂+蔗糖/葡萄糖

产生有毒物质

朱砂+溴（碘）化钾/钠、硫酸亚铁

分解破坏、疗效下降

Vit B₁₂+Vc，乳酸环丙沙星+甲硝唑，红霉素乳糖酸盐+葡萄糖氯化钠注射液

药理

协调作用；拮抗作用；增加毒副作用

溶剂组成改变

地西泮注射液（含醇）+5%葡萄糖（或NaCl、乳酸钠）→↓

pH的改变

新生霉素+5%葡萄糖→↓；诺氟沙星+氨苄西林→↓；

肾上腺素+（磺胺嘧啶钠、谷氨酸钠、氨茶碱）→变色；

缓冲容量

5%硫喷妥钠+含乳酸盐的葡萄糖注射液→↓

离子作用

氨苄西林钠及青霉素G+乳酸根离子→水解加速

直接反应

四环素+钙剂（亚铁、钙、镁、铝剂）→↓

盐析作用

两性霉素B（胶体）+大量电解质→↓

成分纯度

氯化钠含钙+枸橼酸钠→↓

①Ⅰ类：直接接触药品，直接用（塑料）；

②Ⅱ类：直接接触药品需清洗灭菌用（安瓿）；

③Ⅲ类：Ⅰ类、Ⅱ类之外的包材（铝盖等）。

（1）湿度：35%-75% ；

（2）库房：色标管理（合格药品为绿色、不合格药品为红色、待确定药品为黄色）。

临床前药理毒理学研究

主要药效学研究

疗效

一般药理学研究

安全药理学研究

药动学研究

药物在体内变化

毒理学研究

药物的毒性反应

临床药理学研究

Ⅰ期（人体安全性评价）

20-30例健康成年志愿者

Ⅱ期（初步药效学评价）

大于100例

Ⅲ期（进一步药效学评价）

大于300例

Ⅳ期（批准上市后的监测）

大于2000例

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