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受体学说—2019口腔执业医师药理学知识点

来源:金英杰医学       点击数:5242      更新时间:2018-11-16

  受体学说是口腔执业医师药理学的重要知识点,金英杰医学小编为您整理具体内容如下:

  (一)受体的概念和特性

  1.受体为糖蛋白或脂蛋白,存在于细胞膜、细胞浆或细胞核内,能识别周围环境中某种微量化学物质,与药物相结合并能传递信息和引起效应的细胞成分。

  2.配体能与受体特异性结合的物质,分为内源性配体和外源性配体。

  3.受体的特征①饱和性;②高灵敏度;③可逆性;①高亲和性;⑤多样性。

  (二)受体的类型

  根据受体蛋白结构、信息传导过程、效应性质、受体位置等特点,受体分为四类:

  1.离子通道受体。

  2.G一蛋白偶联受体。

  3.酪氨酸激酶受体。

  4.细胞内受体。

  (三)药物与受体的相互作用

  根据药物的亲和力和内在活性,可将药物分为激动药与拮抗药。

  1.激动药能与受体结合并激动受体而产生相应的效应,与受体有亲和力和内在活性。

  (1)完全激动药:具有较强的亲和力和内在活性(α=1)。

  (2)部分激动药:与受体有较强的亲和力和较弱的内在活性(α<1)。

  2.拮抗药能阻断受体活性的配体,与受体有较强的亲和力,但无内在活性(α=0)。

  (1)竞争性拮抗药:能与激动药互相竞争同一受体,与受体可逆结合,量效反应曲线平行右移,斜率和高度(Emax)不变。

  (2)非竞争性拮抗药:不与激动药互相竞争同一受体,或与受体不可逆结合,量效反应曲线右移,斜率降低,高度(Emax)压低。

  (四)药物与受体相互作用后的信号转导第二信使:配体作用于受体后,可诱导产生一些细胞内的化学物质,可作为细胞内信号的传递物质,将信号进一步传递至下游的信号转导蛋白,故称之为第二信使。

  现已确定的第二信使包括:环磷腺苷(cAMP)、环磷鸟苷(cGMP)、磷酸肌醇(IP3)、甘油二酯(DG)和钙离子。

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